1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. E1/E2/E3 Enzyme

E1/E2/E3 Enzyme (E1/E2/E3泛素酶)

E1 activating enzyme; E2 conjugating enzyme; E3 ligating enzyme; Ubiquitin activating enzyme; Ubiquitin conjugating enzyme; Ubiquitin ligase

泛素 (UB) 是一种蛋白质修饰剂,可调节许多重要的细胞过程。为了启动 UB 的蛋白质修饰,E1 酶激活 UB 的 C 端羧酸盐,使其通过 E1-E2-E3 级联转移到靶蛋白上。E1 酶是活化酶,泛素通过硫酯键在 ATP 依赖性反应中附着于该酶。E2 酶是结合酶,泛素从 E1 转移到该酶上。E3 是泛素连接酶,它直接或间接催化泛素转移到靶蛋白(底物),并形成异肽键。

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-148130A
    Rugonersen sodium
    Rugonersen sodium 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs),可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) sodium 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen 已用于 AS 的研究。
    Rugonersen sodium
  • HY-134596
    SENP1-IN-3 Inhibitor 99.92%
    SENP1-IN-3 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂,详细请参考专利文献 CN110627860,化合物 17。SENP1-IN-3 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
    SENP1-IN-3
  • HY-161251
    SPOP-IN-2
    SPOP-IN-2 (化合物 E1) 是一种斑点型 POZ 蛋白 (SPOP) 抑制剂,IC50 为 0.58 μM,可破坏 SPOP-底物相互作用并选择性抑制 ccRCC 增殖。
    SPOP-IN-2
  • HY-70027A
    p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride Inhibitor 99.56%
    p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride 是p53与MDM2相互作用抑制剂。
    p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride
  • HY-12287
    YH239-EE Inhibitor 98.28%
    YH239-EE是YH239的乙酯形式,是p53-MDM2的拮抗剂、凋亡诱导剂。
    YH239-EE
  • HY-148130
    Rugonersen Activator
    Rugonersen (RG6091; RO7248824) 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs),可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen 已用于 AS 的研究。
    Rugonersen
  • HY-151799
    P62-RNF168 agonist-1 Agonist 98.62%
    P62-RNF168 agonist-1 (compound 5a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂,能促进 P62RNF168 的相互作用。P62-RNF168 agonist-1 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少,并损害同源重组介导的 DNA 修复。P62-RNF168 agonist-1 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
    P62-RNF168 agonist-1
  • HY-160928
    Smurf1 modulator-1 Inhibitor 99.76%
    Smurf1 modulator-1 (Compound 20) 是 Smad 泛素化调节因子 1 (Smurf1) 的选择性抑制剂,IC50 为 180 nM。
    Smurf1 modulator-1
  • HY-15954B
    NVP-CGM097 sulfate Inhibitor 98.82%
    NVP-CGM097是有效,选择性的MDM2抑制剂;IC50值为1.7 nM。
    NVP-CGM097 sulfate
  • HY-125858A
    MI-1061 TFA Inhibitor
    MI-1061 TFA 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
    MI-1061 TFA
  • HY-141482
    WSB1 Degrader 1 Inhibitor 99.81%
    WSB1 Degrader 1 是一种有效的具有口服活性的 WSB1 (WD repeat and SOCS box-containing 1) 降解剂。WSB1 Degrader 1 具有抗癌转移作用。
    WSB1 Degrader 1
  • HY-P3709
    TRAF6 peptide Inhibitor
    TRAF6 peptide 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide 能消除 NGF 依赖性 TrkA 泛素化。TRAF6 peptide 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
    TRAF6 peptide
  • HY-163638
    BRD4 degrader-1
    BRD4 degrader-1 (Compound ML 1-50) 是一种单价和共价的分子胶类型的 BRD4 降解剂。BRD4 degrader-1 靶向 DCAF16 (E3 连接酶),可降解细胞中的 BRD4 长异构体和短异构。
    BRD4 degrader-1
  • HY-109045
    Teslexivir Inhibitor
    Teslexivir (BTA074) 是一种有效的抗病毒剂。Teslexivir 是两种关键病毒蛋白 (E1E2) 相互作用的强效选择性抑制剂,这两种蛋白的相互作用是人乳头瘤病毒 (HPV) 6 和 11 的 DNA复制和病毒产生的重要步骤。Teslexivir 可用于尖锐湿疣的研究。
    Teslexivir
  • HY-156382
    SPOP-IN-1 Inhibitor 99.71%
    SPOP-IN-1 是选择性SPOP E3 ubiquitin ligase 抑制剂。在肾透明细胞癌中,SPOP-IN-1 导致了肿瘤抑制因 PTEN 和 DUSP7 的积累,并降低了磷酸化 AKTERK 的水平
    SPOP-IN-1
  • HY-134597
    SENP1-IN-4 Inhibitor ≥98.0%
    SENP1-IN-4 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂,详细请参考专利文献 CN110627860,化合物 21。SENP1-IN-4 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
    SENP1-IN-4
  • HY-161470
    WS-384 Inhibitor
    WS-384 是一种具有口服活性的双 LSD1DCN1-UBC12 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,IC50 值分别为 338.79 nM 和 14.81 nM。WS-384 具有抗癌活性,可以引起细胞周期阻滞、DNA损伤和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。WS-38 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    WS-384
  • HY-156768
    Cbl-b-IN-12 Inhibitor
    Cbl-b-IN-12 (Example 10) 是一种 casitas b 系淋巴瘤 (CBL-B) 抑制剂,IC50 为 <100 nM。
    Cbl-b-IN-12
  • HY-W340839
    p53-MDM2-IN-1 Inhibitor 99.91%
    p53-MDM2-IN-1 (Example 30) 是一种 p53-MDM2/X 蛋白相互作用的抑制剂,Ki 值为 23.35 µM。p53-MDM2-IN-1 能用于抗肿瘤研究。
    p53-MDM2-IN-1
  • HY-W340313
    p53-MDM2-IN-4 Inhibitor 99.79%
    p53-MDM2-IN-4 (Example 4) 是一种 p53-MDM2/X 蛋白相互作用的抑制剂,Ki 值为 3.079 μM。p53-MDM2-IN-4 可用于抗肿瘤的研究。
    p53-MDM2-IN-4
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种